PYRUCET - folyékony etil-piruvát-acetát - Érezz, gondolkodj, cselekedj
A zsírsav-oxidáció korlátozásának és a glükóz-oxidációs folyamat stimulálásának témája nagyon fontos az egészség anyagcsere-elmélete szempontjából. Dr. Ray Pete sokszor írt róla, megemlítve számos vegyi anyagot, amelyek javíthatják a glükóz-oxidációt és csökkenthetik a túlzott zsírsav-oxidációt is. A niacinamid, az aszpirin és az E-vitamin talán a leggyakrabban említett anyagok ebben a tekintetben. Ezek az anyagok azonban nem mind gátolják közvetlenül a zsírsavak oxidációját. Egyszerűen korlátozzák a túlzott lipolízist. Vannak olyan anyagok, amelyek közvetlenül gátolják ezeket a folyamatokat és. Ezek közül talán a leghíresebb a Meldodium. Egyéb ilyenek: trimetazidin, etomoxir, ranolazin és mások. Sajnos a Mildronate kivételével az összes többi klinikailag alkalmazott zsírsav-oxidációs inhibitor súlyos mellékhatásokkal jár, amelyek korlátozzák használatukat.
Nincs sok Mildron-szerű vegyszer, amely nem tartalmaz mérgező mellékhatásokat, és az újonnan felfedezett vegyületek nem alkalmazhatók termékként a bőrön történő alkalmazásra, mivel irritálják. Van azonban két természetes összetevő, amelyek pro-metabolikus anyagként nagyon ígéretes eredményeket mutatnak.
Az első anyag piruvát, a második pedig acetoacetát. Technikailag mindkettő keton. A piruvát az alanin aminosav ketosavja, az acetoacetát pedig a zsírsav-butirát keton változata. Mindkét összetevőt redox státuszú biomarkerként használják piruvát/laktát és acetoacetát/3β-hidroxi-butirát arány tesztek formájában. Mindkét anyag nemcsak a redox státusz mutatója, hanem modulátorai is - vagyis a két anyag bármelyikének alkalmazása megváltoztatja a redox egyensúlyt az oxidáció javára. Ennek eredményeként a NAD/NADH és a GSSG/GSH arány is növekszik. Az első két anyag arányát nem kell bemutatni, de a második kettő aránya rendkívül fontos a rák esetében. A ráksejtek hatalmas mennyiségű GSH-t (glutationt) halmoznak fel, amelyet megvédenek a kemoterápia által generált reaktív oxigénfajtáktól. Valójában az emelkedett GSH-szintet tekintik a „kemoterápiás rezisztencia” elsődleges tényezőjének. A nagy gyógyszergyárak jelentős összegeket fektetnek be a vegyi anyagok felkutatásába a GSH szintjének csökkentése érdekében.
Nagy adag acetoacetát alkalmazása egyetlen nap alatt nullára csökkenti a GSH szintet! Mérsékeltebb dózis (amely termékünkben elérhető Pirucet ) szintén kb. 3-4 nap elteltével nullára csökkenti a szintjét. A piruvátnak ugyanaz a hatása. Talán
mind a piruvát, mind az acetil-acetát legérdekesebb hatása az, hogy képesek gátolni a zsírsav-oxidációt. Mindkét anyag legalább 50% -os gátlást mutat egyetlen dózis mellett könnyen elérhető koncentrációkban Pirucet.
A zsírsav-oxidáció elnyomásának pontos hatásmechanizmusa mindkét vegyi anyag esetében ismeretlen. Egy régi tanulmány szerint a piruvát hasonlóan működik, mint az ismert etomoxir. Más vizsgálatok kimutatták, hogy a piruvát és az acetil-acetát stimulálja a piruvát-dehidrogenáz (PDH) enzim aktivitását, amely a glükóz oxidációjának korlátozó lépése. A PDH aktivitás csökkenését minden krónikus betegségben kimutatták, különösen a cukorbetegség, a rák, a demencia, a máj- és vesebetegségek, a szív- és érrendszeri betegségek stb.
A diklór-acetát (DCA) szerkezete nem sokban különbözik az acetoacetát szerkezetétől. Elsődleges hatásmechanizmusa a PDK (piruvát-dehidrogenáz-kináz) szuppressziója, és ezáltal a PDH (piruvát-dehidrogenáz) reaktivációja. A nagy gyógyszergyárak jól ismerik a PDH aktiválásának előnyeit, és számos gyógyszert teszteltek állatokon, hogy kiderüljön, hogy aktiválása képes-e gyógyítani olyan "nem metabolikus" állapotokat, mint például a demencia, az izomdisztrófia és akár az amiotforikus laterális szklerózis is. Még mindig nem végeztek kísérleteket az aktivált PDH kezelésére a rák kezelésében (a diklór-acetáttal végzett nem hivatalos vizsgálatokat leszámítva), de minden bizonyíték arra utal, hogy a PDH óriási tényező a kezelésükben.
A piruváttal az a probléma, hogy oldatában instabil, és azt is, hogy szó szerint nagy dózisokban kell beadni, hogy jótékony hatású legyen. Humán vizsgálatokban általában napi 15g-50g piruvát adagokat alkalmaznak. Az acetoacetát szintén instabil, de legalább kis dózisok erős oxidatív hatást gyakorolnak a pro-glükózra. A kutatói közösség az 1970-es évek óta ismeri a piruvátban rejlő lehetőségeket, és megpróbálja megtalálni a tiszta piruvát alternatíváját, amely stabil és kedvezőbb hatású alacsonyabb dózisok mellett. És válaszoltak! Kiderült, hogy az etil-piruvát néven ismert észter széles hőmérsékleti tartományban és más vegyi anyagokkal keverve meglehetősen stabil. Ezenkívül az észter lipofilebb, mint a tiszta piruvát. Ez a valószínű magyarázat arra, hogy miért képes ugyanazokat a jótékony hatásokat kifejteni 100-szor kisebb adagokban, mint a tiszta piruvát.