Alfa-adrenolitikumok - osztályozás, jellemzők és képviselők
Atanas Georgiev 2019. március 20. | 0
Adrenolitikumok (szimpatolitikumok) olyan gyógyszerek csoportja, amelyek alfa- és béta-, pre- és posztszinaptikus receptorok antagonistái. Hatásuk ellentétes az adrenomimetikumokéval. Fő alkalmazásuk a szív- és érrendszerre gyakorolt hatásukhoz kapcsolódik. Az adrenolitikumok osztályozása hasonló az adrenomimetikumok osztályozásához - osztályozásuk az adrenoceptor altípusokkal szembeni szelektivitásuk alapján történik. Általában két csoportra oszthatók: alfa-adrenolitikumok és béta-blokkolók, amelyek további altípusokra oszthatók.
Alfa-adrenolitikumok "Blokkolják" az adrenoreceptorokat, megakadályozva ezzel a mediátorokhoz való kötődésüket a noradrenalin és az adrenalin, valamint megállítva a szimpatikus stimulációt. A paraszimpatikus ideg prevalenciája különféle hatásokat okoz: az alfa-1 blokád gátolja az érszűkületet és értágulatot okoz. Ez azonban reflex tachycardiát okoz, ami növelheti a szívizom oxigénfogyasztását - ezért az alfa-blokkolókat nem részesítik előnyben akut szívelégtelenségben szenvedő betegeknél. Az alfa-2 receptorok blokkolása megakadályozza a noradrenalin és az adrenalin szekréciójának szabályozását, ezáltal növelve azok szekrécióját. Ez érszűkülethez és megnövekedett perifériás érellenálláshoz, valamint a szív megnövekedett utóterheléséhez vezet. Emiatt a nem szelektív alfa-adrenolitikumok nem működnek (fenoxi-benzamin), és ehelyett előnyben részesítik a nagyon szelektív alfa-1 szimpatolitikumokat, még az egyes altípusok előnyben részesítése mellett is. Az alfa-2 receptorok felelősek az inzulin szekréció szabályozásáért is - blokkolásuk fokozott inzulin szekrécióhoz vezet, ami növeli a hipoglikémia kockázatát. Ezért óvatosan kell alkalmazni őket cukorbetegeknél a terápiában.
Nem szelektív: Ergo-alkaloidok (dihidroergotamin, dihidroergotoxin, dihidroergokriptin). A parazita gombától izolálják a rozs "gyertyán". A dihidroergotamint migrénes rohamok és érrendszeri eredetű fejfájások kezelésére használják.
Alfa-1 adrenolitikumok: Doxazosin, Prazosin, Alfusosin, Prasosin, Terazosin. Farmakokinetikailag mindegyik kiválasztódik a vizelettel, a doxazosin kivételével, amely a széklettel ürül. Ez veseelégtelenségben és megváltozott clearance-ben szenvedő betegeknél fontos. Az alfa-1 adrenoreceptorok blokkolásával a posztszinaptikus membrán receptorok generalizált artériás és vénás értágulatokat indukálnak. Így elsősorban a magas vérnyomás és különösen a feokromocitóma - a suprarenalis medullából származó daganat - kezelésére alkalmazzák, amely katekolaminokat választ ki és akut hipertóniás kríziseket okoz.
Az alfa-adrenolitikumokat perifériás érbetegségek - Raynaud-szindróma, Burger-szindróma, diabéteszes láb, iszkémiás priapizmus és mások - kezelésére is használják. Különleges képviselője a tamszulozin (Omnic Tocas), amely nagyon specifikusan blokkolja a prosztata alfa-1a receptorait, és főleg jóindulatú "szenilis" prosztata hiperplázia kezelésében alkalmazzák, megkönnyítve a vizelet ürítését, ellazítva a belső test simaizmait. húgycső, záróizom, prosztata és hólyag, de nem befolyásolja az alfa-1b receptorokat és nem befolyásolja a vérnyomást. Ezért a tamszulozin még magas vérnyomásban szenvedő betegeknél is alkalmas. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy nagy dózisban minden gyógyszer elveszíti sajátosságát.