Mi a Fluorouracil
A termék rövid leírása
1. A gyógyszer kereskedelmi neve
Fluorouracil/Fluorouracil
2. Mennyiségi és minőségi összetétel
Mennyiség/ml
Palackonkénti mennyiség 5ml
5 ml-es ampulla mennyisége
Mennyiség injekciós üvegenként 10 ml
Ampullánként 10 ml mennyiség
Mennyiség injekciós üvegenként 20 ml
Mennyiség injekciós üvegenként 100 ml
A PNF mennyisége. üveg 100 ml
Gyógyszer 50 mg 250 mg 250 mg 500 mg 500 mg 1000 mg 5 g 5 g BP/USP/Eur.Ph.
Segédanyagok: lásd 6.1.
3. Adagolási forma
Oldatos injekció
Oldatos injekció
4. Klinikai adatok
A vastagbél, a végbél, az emlő, a gyomor és a hasnyálmirigy karcinóma palliatív kezelése olyan betegeknél, akiknél a betegség műtéttel vagy más módon gyógyíthatatlannak tekinthető.
4. 2. Adagolás és felhasználási módszer
A parenterális gyógyszerkészítményeket a beadás előtt szemrevételezéssel ellenőrizni kell a részecskék és az elszíneződés szempontjából, amikor az oldat és az edény lehetővé teszi (lásd 4.4 pont).
A fluorouracil napi adagja nem haladhatja meg a 800 mg-ot. Pre] betegek kórházi kezelésre az első kúra során. A fluorouracil oldatos injekció csak beadásra szolgál.
Kerülni kell az extravazációt. T adagolás (egyénileg és a beteg tényleges súlya alapján, ki súly zsírok és folyadékok nélkül (száraz tömeg), ha a beteg elhízott, vagy hamis súlygyarapodás van ödéma, ascites vagy rendellenes folyadékretenció miatt.
Javasoljuk, hogy a betegeket gondosan értékeljék a kezelés előtt, hogy a lehető legpontosabban meghatározzák a fluorouracil optimális kezdő adagját. Kezdeti dózis 12 mg/testtömeg-kg intravénásan, naponta egyszer, 4 egymást követő napon keresztül. A napi adag nem haladhatja meg a 800 mg-ot. Ha nem jelennek meg a mérgezés jelei, a 6., 8., 10. és 12. napon 6 mg/testtömeg-kg-ot adnak.
Az 5., 7., 9. vagy 11. napon terápiát nem végeznek. A kezelést a 12. nap végén abba kell hagyni, még akkor is, ha nem jelentkezik toxikus hatás (lásd 4.4 pont).
A magas kockázatú vagy cachexiás betegeknél (lásd 4.4 pont) 3 mg-os napi 6 mg/kg adagot kell kapniuk. Ha a toxicitás jelei nem jelentkeznek, adjon 3 mg/testtömeg-kg-ot az 5., 7. és 9. napon. Ne alkalmazzon terápiát a 4., 6. vagy 8. napon. Ne lépje túl a 400 mg-os adagot minden nap.Az injekciók sorrendje bármelyik rend szerint "kúra". A terápiát azonnal le kell állítani, ha a toxicitás jelei jelentkeznek.
Ha a toxicitás nem jelent problémát, a terápiát a következő sémák egyikével folytatjuk:
(1) Az első kúra adagját 30 naponként megismételjük az előző kúra utolsó napját követően.
(2) Amikor a kezdeti kúra eredményeként jelentkező mérgezés jelei alábbhagynak, fenntartó adagot 10-15 mg/testtömeg-kilogramm hetente adnak egyszeri adagként. Ne lépje túl a heti 1 gramm adagot. Használjon csökkentett dózisokat súlyos kockázatú betegek számára.
Figyelembe véve a betegek reakcióit az előző kúra során, és ennek megfelelően módosítva az adagot. Néhány beteg 12-60 hónapig 9-45 kúrát kap.
A napi 15 mg/kg, de legfeljebb 1 g infúziót infúziónként 500 ml 5% -os glükóz vagy 500 ml 0,9% nátrium-klorid injekcióval kell hígítani, és intravénás infúzióval kell beadni, 40 csepp/perc sebességgel vagy 24 órán át folyamatos infúzióként adható. Ezt a napi adagot a kijelölt napokon megismételjük, amíg a toxicitás meg nem jelenik, vagy amíg összesen 12-15 g-ot nem kapunk.
Ez az injekciós sorrend a kezelés „kúráját” jelenti. Néhány beteg legfeljebb 30 g-ot kap, legfeljebb napi 1 g-os dózisban. A napi adag soha nem haladhatja meg a napi 1 g-ot. A következő ismétlődő "tanfolyamok" között 4-6 hét intervallumot kell hagyni.
Fluorouracil oldatos injekció hígítása
A fluorouracil oldatos injekció 0,9% nátrium-klorid injekcióval vagy 5% glükóz injekcióval hígítható.
A kapott oldat 48 órán át stabil, ha 25 ° C alatt tároljuk, fénytől védve.
4. 3. Ellenjavallatok
A fluorouracil ellenjavallt:
> A fluorouracilra és a gyógyszer egyéb összetevőire ismert túlérzékenységben szenvedő betegek.
> Cachexiás és rossz táplálkozási állapotú betegek.
> Depressziós csontvelő funkcióval rendelkező betegek.
> Potenciálisan súlyos fertőzésben szenvedő betegek.
4. 4. Különleges figyelmeztetések és különleges óvintézkedések
Javasoljuk, hogy a fluurouracil kezelést csak a carcinoma kemoterápiában jártas szakképzett orvos végezze, vagy felügyelete alatt, aki jártas az erős antimetabolitok terápiás alkalmazásában. Mivel súlyos mellékhatások jelentkezhetnek, a betegeket a kezdeti terápia során kórházba kell helyezni.
A fluorouracilt rendkívül körültekintően kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akik veszélyes kockázatnak vannak kitéve, mivel nagy dózisú kismedencei sugárzásban részesültek, vagy előzetesen alkilező gyógyszerekkel kezelték őket, vagy kiterjedt csontvelő-áttétek vannak, vagy máj- vagy veseműködésük károsodott.
A fluorouracil nem célja a műtéti kezelés adjuvánsa.
Pozitív hatást figyeltek meg az egér csontvelősejtjein végzett mikronukleáris tesztben, és a fluorouracil nagyon magas koncentrációban kromoszóma hasítást okozott hörcsög fibroblasztokban in vitro.
A fluorouracilról kimutatták, hogy mutagén a Salmonella typhimurium egyes törzseiben, beleértve a TA 1535, TA 1537, TA 1538 és a Saccharomyces cervisiae, de a Salmonella typhimurium TA 92, TA 98 és TA 100 törzsekben nem.
Hosszú távú állatkísérleteket nem végeztek a fluorouracil a karcinogén potenciáljának meghatározására; azonban számos állatkísérlet során a gyógyszer orális vagy intravénás alkalmazásának egyéves nyomon követése során nem figyeltek meg karcinogenitást.
Emberekben a rákkeltő kockázat nem ismert.
A fluorouracil magzati károsodást okozhat, ha terhes nőknek adják be. A fluorouracil laboratóriumi állatokban teratogén hatásúnak bizonyult. Az állatokban teratogén dózis az embereknél javasolt maximális terápiás dózis 1-3-szorosa volt.
A magzati fejlődési rendellenességek közé tartozik a szájpadhasadék, a csontváz hibái és a deformált függelékek, a tenyér és a farok.
Hatás a peri- és posztnatális fejlődésre
A fluorouracil állatok peri- és postnatalis fejlődésére gyakorolt hatását nem vizsgálták. Kimutatták azonban, hogy a fluorouracil patkányokon átjut a placentán és bejut a magzati keringésbe. A fluorouracil beadása fokozott reszorpciót és embrionális letalitást váltott ki patkányokban.
Az anyáknak beadott majmoknál a 40 mg/ml feletti dózisok az összes embrió vetélését, a gyógyszer hatását váltották ki. A DNS-t, az RNS-t és a fehérjéket szintetizáló vegyületek várhatóan káros gyógyszer-peri- és posztnatális fejlődéssel rendelkeznek.