Kinolonok - tartalék antibiotikumok
Kinolonok vannak szintetikus kemoterápiás szerek s baktericid hatás - ezek nem klasszikus antibiotikumok, és nem is nevezhetők így, mivel definíció szerint az „antibiotikum” szó magában foglalja az élő szervezetek metabolizmusa során nyert baktericid vagy bakteriosztatikus hatású bioszintetikus molekulákat. Több mint 10 000 kinolon-analógot szintetizáltak világszerte, a csoport modern származékai széles hatásspektrumot és kevesebb mellékhatást kínálnak. A csoport széleskörű használata azonban összefügg az antibiotikum-rezisztencia megjelenésével és elterjedésével, valamint a Clostridium difficile fertőzések nagyobb gyakoriságával. Amikor a ciprofloxacint először bemutatták mikrobiológusoknak és farmakológusoknak, ajánlott, hogy ezt az antibiotikumot csak a már rezisztens fertőzések esetén írják fel. Csak 1989-ben, két évvel az amerikai FDA jóváhagyása után kiderült, hogy 44 betegből minden 1-et kezeltek az új antibiotikummal.
Hatásspektrumuktól függően a kinolonok lehetnek osztályozott többben generációk, mivel a különféle szerzők a nalidixinsavat első generációnak vagy külön nem fluorozott kinolonnak minősítik. Ha nem fluorozott kinolonnak tekintjük, akkor a kinolonokat felosztjuk első generáció (illetve másodszor, ha először Nalidixic-savat vesszük) a Ciprofloxacin, Ofloxacin, Norfloxacin, Perfloxacin képviselőivel; második generáció (illetve harmadik) egy reprezentatív Levofloxacinnal és harmadik generáció (negyedik) egy reprezentatív Moxifloxacinnal.
A nalidixinsav szűk hatásspektrummal rendelkezik, főleg húgyúti fertőzéseknél alkalmazzák, manapság gyakorlatilag elvesztette alkalmazását. Az első generáció a gram-negatív aerobokkal és az atipikus baktériumokkal, valamint az intracelluláris mikroorganizmusokkal szemben aktív. A második generáció (levofloxacin) fokozott aktivitást mutat a gram-pozitív baktériumok ellen, a harmadik generáció pedig anaerobokkal és gram-pozitív mikroorganizmusokkal szemben aktív.
Farmakokinetika, a kinolonoknak van rendkívül jó orális felszívódás, amely a szisztémás adagolással egyenértékű szisztémás biohasznosulást ér el. Kivételt képez a Norfloxacin, amelynek orális felszívódása változó, 35% és 70% között van. A ciprofloxacin, a levofloxacin, a moxifloxacin intravénásan, kolikálisan és orálisan adható be.
Farmakokinetikájuk egyik jellemzője kölcsönhatásuk két- és háromértékű ionokkal (magnézium, kalcium, alumínium, cink) és szukralfát, amelyek csökkentik reszorpciójukat. Ezért, ha fluorokinolonokkal kezelik, akkor elkerülni az ionokat tartalmazó étrend-kiegészítők, antacidok, tej stb. A plazmafehérjékhez való kötődésük 10-40% között van.
A kinolonok jó eloszlásúak a szövetekben és a testnedvekben. Magas koncentráció érhető el a csontban, a vizeletben (a moxifloxacin kivételével), a vesében, a prosztatában és a tüdőben, ahol a koncentráció meghaladja a szérumot. Nem elég azonban átható cerebrospinális folyadékok, ami korlátozza a csoport alkalmazását például agyhártyagyulladásban. Az Ofloxacin alkalmazásakor a vér-agy gát megfelelő átlépése figyelhető meg, és ez kivétel a többi képviselőtől. Ezenkívül a kinolonok felhalmozódnak a makrofágokban és a polimorfonukleáris leukocitákban, amelyet intracelluláris fertőzéseknél alkalmaznak. A kinolonok kiválasztása az vese-, amely korlátozza a kezelést vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az adag módosítását igényli. Kivétel ebből a szempontból a moxifloxacin, amely a májban ürül ki, és nem igényli az adag módosítását veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.