Heparin kezelés
A közvetett antikoaguláns heparin a trombininhibitorok közé tartozik, és fontos eszköz a különböző etiológiájú artériás és vénás trombózisok kezelésében.
Parenterálisan, leggyakrabban szubkután vagy intravénásan adják be, mivel intramuszkuláris beadás után nagy hematomák alakulnak ki. Szájon át történő beadás után a gyógyszer nem aktív és nem szívódik fel.
A heparin nagy molekulatömegű (legfeljebb 30 000 dalton) szulfatált mukopoliszacharidok keveréke.
Nagy molekulája miatt a gyógyszer nem lép át a placenta gáton, és nem választódik ki az anyatejbe, ami hatásossá és biztonságossá teszi terhesség és szoptatás alatt történő alkalmazását.
A gyógyszer biotranszformálódik és semlegesül a májban, és a szervezetből a vesét választja ki.
A farmakokinetika ezen fontos jellemzőit figyelembe kell venni vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél a toxikus hatások kialakulásának kockázata miatt.
A koagulációs kaszkád különböző szinteken történő áthaladást és anyagok képződését foglalja magában különféle enzimek és kofaktorok részvételével, amelynek végeredménye a vérzés leállítása.
Heparin a koagulációs kaszkád két fő szakaszát érinti, nevezetesen gátolja a Xa faktor képződését és gátolja a trombin képződését. A trombin jelentős szerepet játszik a fibrin és a vérrögök kialakulásában.
A heparin kötődik az antithrombin III-hoz és aktiválja azt, ami viszont gátolja a véralvadási faktorokat, stabil komplexeket képezve velük.
A heparinból és antithrombin III-ból álló komplex körülbelül ezerszer gyorsabban lép kölcsönhatásba a trombin proteázokkal és az Xa faktorral, gátolva őket.
A véralvadási folyamatokról és annak végrehajtásának mechanizmusairól a Fiziológia részben olvashat: