FÓRUM MEDICUS; Nem szteroid gyulladáscsökkentők mellett és ellen
Ön itt van: Kezdőlap // Minden publikáció, Tudományos és alkalmazott cikkek // Nem szteroid gyulladáscsökkentők mellett és ellen
Nem szteroid gyulladáscsökkentők mellett és ellen
Szerkesztő: 2010. július 05 9 megjegyzés
A fájdalom az embert születésétől az utolsó leheletéig kíséri. Az életminőség fontos mutatója. Ennek elsajátítása a gyógyítás fő feladata volt az ókortól napjainkig. A jó gyógyító volt az, aki legyőzte betegei fájdalmát.
Ma körülbelül 100 millió európait szenved krónikus mozgásszervi fájdalom.
A gyulladás helyén fellépő fájdalom nociceptív fájdalom néven ismert.
Az idegrendszerből származó - központi vagy perifériás - fájdalmat neuropátiásnak/neuropátiásnak/fájdalomnak nevezzük.
A nociceptív és a neuropátiás komponensek gyakran átfedik egymást, különösen a reumás betegségeket kísérő krónikus fájdalom állapotában.
A statisztikák azt mutatják, hogy a reumás megbetegedésekben a fájdalomcsillapításra a leggyakrabban használt gyógyszerek nem szteroid gyulladáscsökkentők/NSAID-k /. Széles körű használatuk oka három fő hatás egyedülálló kombinációja: gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító.
A történet 1899-ben kezdődött Németországban, amikor Felix Hoffmann, a Bayer gyógyszergyárból szintetizálta az első nem szteroid gyulladáscsökkentőt Aszpirin.
Azóta több mint 10 nem szteroid gyulladáscsökkentő csoportot hoztak létre, több mint 50 különböző kereskedelmi névvel, és az antibiotikumok, a szív- és érrendszeri és a pszichotrop gyógyszerek után a negyedik helyen állnak.
Megállapították, hogy Világszerte 30 millió ember kap NSAID-ot naponta, amelyek jelentős részét vény nélkül értékesítik.
Körülbelül 470 millió NSAID-receptet értékesítenek évente világszerte, ebből csak az Egyesült Államokban 70 millió, az Egyesült Királyságban 20 millió és Kanadában 10 millió.
Az NSAID-ok legnagyobb farmakokinetikai előnye, hogy felhalmozódnak a gyulladás helyén.
Egyedi cselekvésük mechanizmusa felfedi Prof. John Wayne az Egyesült Királyságból 1971-ben, amely megállapította, hogy az NSAID-k blokkolták az úgynevezett kulcsfontosságú enzim hatását ciklooxigenáz, aminek következtében az arachidonsav az emberi testben különféle prosztaglandinokat, prosztaciklint/Pg I2/és tromboxánt A2 termel.
Bizonyos prosztaglandinok a gyulladás gyökere, ezért a duzzanat, a fájdalom és a láz. A ciklooxigenáz blokkolásával a prosztaglandinok termelődése elnyomódik, ami csökkenti a gyulladás/kalória, dolor, rubor, ödéma, f. laesa /.
Erre a felfedezésre John Wayne professzor 1981-ben megkapta az orvosi Nobel-díjat és az angliai királynő Sir címét.
Az NSAID-ket a következő betegségek és állapotok tüneti kezelésére használják:
- Gyulladásos arthropathiák - rheumatoid arthritis, psoriaticus arthritis, Bechterew-kór, reaktív arthritis
- Köszvény és álpogácsa
- Lágyrész reuma - periarthritis, tendinitis, tenosynovitis, bursitis, insertionitis stb.
- Fejfájás és migrén
- Metasztatikus csontfájdalom
- Enyhe vagy közepes fájdalom gyulladásban és szöveti sérülésekben
A legtöbb NSAID gyenge sav (pH 3-5). Jól felszívja őket a gyomor és a bél nyálkahártyája. 95% -a kötődik plazmafehérjékhez, általában albuminhoz. A legtöbb metabolizálódik a májban inaktív metabolitokká, amelyek a vizelettel ürülnek.
Különböző felezési idejük van. Például az Ibuprofen, Ketoprofen és Diclofenac felezési ideje rövid (1,1-2,1 óra). Az oxikámok (Piroxicam, Tenoxicam, Meloxicam) felezési ideje hosszú (20-60 óra) és a Naproxen (14 óra).
Hatalmas világszerte tapasztalható a különböző NSAID-ok. Ez a tapasztalat a sok mellékhatás miatt is nagy csalódásokhoz vezetett.
A dyspepsia mellett hányinger, hányás, szegycsont mögötti égés, enteropathia, vastagbél-gyulladás NSAID-ok vezetnek életveszélyes állapotok úgymint:
- gyomorfekély;
- perforáció;
- akadály;
- vérzés;
- bélfekélyek.
Az Egyesült Államokban naponta körülbelül 8 millió beteg szed NSAID-t. Ebből évente 107 000-en kerülnek kórházba gasztrointesztinális mellékhatások miatt, és 16 500-an halnak meg évente.
Világszerte a nem szteroid gyulladáscsökkentők alkalmazása évente körülbelül 100 000 életbe kerül.
Ezért az utóbbi években egyre nagyobb figyelmet fordítottak az előny/kockázat arányra.
Ha fokozott a gasztrointesztinális mellékhatások kockázata?
1. Felnőtt betegek/65 év felett/Bennük a nyálkahártya elvékonyodik, a gyomor véráramlása csökken, a nyálka-hidrogén-karbonát gát gyenge. Ezek a betegek együtt vannak 3-szor a gasztrointesztinális traktus károsodásának nagyobb a kockázata, mint a lakosság többi részén.
2. Nagy dózisú NSAID-ok
Megállapították, hogy a nagy dózisok nem növelik a terápiás hatást, csak növelik a mellékhatások kockázatát. Ez azt jelenti, hogy ha nem megfelelően nagy adagot adunk, veszélyeztetjük a beteg életét.
3. NSAID-ok kombinálása - ez a leggyakoribb terápiás hiba, ma felvették a háziorvosok és a szakorvosok.
Az NSAID-ok alkalmazásának alapelve az MONOTERÁPIA. Ez azt jelenti, hogy csak egy NSAID-t jelölhetünk ki. Kimutatták, hogy az NSAID-k kombinációja/pl. A Piroxicam és a Diclofenac/nem növeli terápiás hatásukat, másrészt növeli a szövődmények kockázatát, különösen a GIT által.
4. Gyomorfekély, kórtörténet gyomorvérzés
5. Az NSAID-ok hosszan tartó alkalmazása
Az NSAID-kezelésben részesülő betegek 20-50% -ának vannak különböző gyomor elváltozásai, amelyek fibrogasztroszkóposan bizonyítottak. A reumás betegek évek óta szednek NSAID-okat.
6. Az NSAID-ok egyidejű alkalmazása kortikoszteroidokkal, antikoagulánsokkal és más gyógyszerek, amelyek károsítják a GIT bélését.
7. Dohányzás, alkoholizmus, Helicobacter pylori - ezeknek a betegeknek a GIT károsodásának tízszer nagyobb a kockázata.
8. Károsodott általános állapotú betegek, súlyos társbetegségek.
Az NSAID-ok alkalmazásának egyéb súlyos mellékhatásai szív- és érrendszeri szövődmények: akut miokardiális infarktus, hirtelen szívhalál, magas vérnyomás, pangásos szívelégtelenség.
A prosztaglandinok szabályozzák a vese véráramlását, a glomeruláris szűrést, a renin szekrécióját, az ion transzportját a tubulusokon keresztül, a víz anyagcseréjét. Ezért a prosztaglandin szintézis NSAID-ok általi gátlása ahhoz vezet vesekárosodás, beleértve. bár ritka - interstitialis nephritis, nephroticus szindróma, akut veseelégtelenség, károsodott glomeruláris filtráció, papilláris nekrózis.