Barbiturátmérgezés (fenobarbitál)
A barbiturátok voltak az első nyugtató-altató gyógyszerek. Míg a múltban gyakran bántalmazták őket, mára szinte teljesen benzodiazepinek váltják fel őket, ami a barbiturátmérgezés csökkenéséhez vezet.
• Akció
A barbiturátok kötődnek a központi idegrendszer GABA * -érzékeny ioncsatornáihoz, ami fokozott klórion beáramlást eredményez a sejtben és a posztszinaptikus neuron hiperpolarizációját.
A GABA és a glicin a központi gátló mediátorok a központi idegrendszerben. A barbiturátok erősítik a GABA által közvetített kloridáramokat. Gátolják a neuronok depolarizációját a GABA hatásának fokozásával és meghosszabbításával. Nagy dózisban a barbiturátok stimulálják a GABA A receptorokat GABA hiányában. Blokkolják a központi idegrendszer glutamát receptorait. (A glutamát erős gerjesztő mediátor)
A barbiturátok hosszú és rövid hatású (ultrarövid, rövid és közepes hatású) anyagokba csoportosíthatók. A hosszú hatású, rövid hatású szerekhez képest jobb a lipidoldékonyság, jobb a fehérjekötés, ezért gyorsabb a hatásuk. de rövid hatású. Szinte teljes egészében a májban metabolizálódnak inaktív metabolitokká. Az alacsony lipidoldékonyságú, hosszú hatású barbiturátok lassabban halmozódnak fel a szövetekben, és főként a vesék választják ki aktív állapotban. A vizelettel történő ürítés a klaritin 20-30% -át teszi ki fenobarbitál és a primidon - két hosszú hatású barbiturát - eliminációjának 15-42% -a.
A rövid hatású barbiturátok felezési ideje kevesebb, mint 40 óra; összehasonlításképpen, a hosszú hatású szerek felezési ideje> 40 óra. A barbiturátok stimulálják a citokróm P-450-et, és így befolyásolják az ezen enzimrendszer által metabolizált gyógyszerek szérumszintjét.
Hatások a központi idegrendszerre
A barbiturátok főleg a központi idegrendszerre hatnak, bár közvetve más szervekre is hatással vannak. A közvetlen hatások közé tartozik a szedáció és a hipnózis alacsony dózisban. A lipofil barbiturátok, például a tiopental, gyors érzéstelenítést okoznak, mivel képesek gyorsan behatolni az agyszövetbe. A barbiturátoknak antikonvulzív hatása van, mert hiperpolarizálják a sejtmembránokat, ezért epilepszia kezelésében használják őket
Hatások a légzőrendszerre
A barbiturátok a medulla oblongata légzőközpontjának elnyomását és ezáltal légzési depressziót okozhatnak. A COPD-ben szenvedő betegek a leginkább fogékonyak. A nagy mennyiségű barbiturát lenyelése után bekövetkező halál a légzési elégtelenség másodlagos következménye
Hatások a szív- és érrendszerre
A barbiturátoknak depresszív hatása van a medulla oblongata vazomotoros központjaira és az azt követő kardiovaszkuláris depresszióra. A szívelégtelenségben szenvedő betegek a legkiszolgáltatottabbak. Nagy dózisok esetén a szív kontraktilitása és az érrendszer tónusa romlik, és összeomlás léphet fel.
• Morbiditás/mortalitás
A barbiturátmérgezéssel összefüggő halálozás nem magas, de ez utóbbi gyakran komplikációkat okoz - tüdőgyulladást, akut légzési distressz szindrómát, sokkot, hipoxiát és kómát.
• Tünetek.
A barbiturátmérgezésben szenvedő betegek a következő tünetekkel rendelkeznek:
Neurológiai:
- letargia
- kóma
- hypothermia
- csökkent pupilla fényreflex
- nystagmus (a szemgolyó gyors és ritmikus mozgása)
- strabismus
- szédülés
- késleltetett beszéd
- ataxia (nem koordinált mozgások)
- legyengült mély ínreflexek
Pszichiátriai
- mentális tevékenység (memória, megítélési problémák, koncentrációs nehézségek), delírium.