11. rész
ANXILOLITIKUMOK
Benzodiazepin-származékok
Általános adatok:
A benzodiazepin-nyugtatók az egyik leggyakrabban alkalmazott gyógyszer az orvostudományban. Sajnos az elmúlt évtizedekben nagyrészt kritikátlanul használták őket.
Ez elsősorban a javallatokra ("széles spektrumú pszichoszomatikus szerek") vonatkozik, másrészt az adagolásra és az alkalmazás időtartamára.
Ezeknek a készítményeknek ugyanakkor kétségkívül rendkívül fontos terápiás értéke van.
A hibák nem vezethetnek a készítmény elutasításához vagy indokolatlan hirtelen abbahagyásához, ami sem az orvosnak, sem a betegnek nem érdeke.
A benzodiazepinek felfedezése, amelyek jelenleg csak a nyugtatók csoportjából számítanak, történelmi egybeesés.
Az 1950-es években L. Sternbach vegyész egy kevéssé tanulmányozott vegyületcsoportot tanulmányozott, amelyben a szintetizált anyagok többsége nem volt farmakológiai szempontból érdekes.
A programot 1957-ben állították le. Sternbach új feladatokat kapott, és a laboratórium kitisztításának munkájában két másik vegyülettel találkozott, amelyeket farmakológiailag még nem vizsgáltak. Végezte a vonatkozó rutinvizsgálatokat, amelyek során felfedezték az első benzodiazepin-származékot, a klordiazepoxidot (diazepint).
Megkezdődött a nyugtatók "győztes lépése" szerte a világon.
Akció
A "nyugtatók" név a latin tranquillus-nyugodt szóból származik.
Jelenleg számos benzodiazepin készítményt alkalmaznak.
Említést érdemel a diazepam, a medazepam, a klordiazepoxid (dizepin), a bromazepam, az oxazepam (tazepam), az oxazelam, a klobazam, a kamazepam, a klotiazepam, a prazepam, a dikalium-klorazepat, az alprazolam, a ketazolam és a ketazolam.
A benzodiazepinek fő tulajdonságai a következők:
- az akció gyors és biztonságos előfordulása;
- nagy terápiás spektrum;
- viszonylag jelentéktelen kölcsönhatások más gyógyszerekkel;
- viszonylag kis spektrum ismert mellékhatásokkal;
- zökkenőmentes kombináció antidepresszánsokkal, neuroleptikumokkal és béta-blokkolókkal.
A benzodiazepinek anti-agresszív hatást fejtenek ki, elnyomják az affektív-érzelmi megnyilvánulásokat, szorongásoldó hatásúak, a legtöbb esetben görcsoldó és izomlazító tulajdonságokkal rendelkeznek.
A központi idegrendszer minden szintjét elnyomják, de a legerősebben a subkortikális szinteket.
Nyugtató hatásuk a limbikus rendszerre gyakorolt hatás és a retikuláris képződés következménye lehet, az agykérget ez nem érinti.
A benzodiazepinek fokozzák a GABA és más gátló transzmitterek hatását, amelyek specifikus benzodiazepin receptorokhoz kötődnek.
Antikonvulzív hatásuk a fokozott preszinaptikus szuppressziónak köszönhető; elnyomja az agykéregben, a thalamusban és a limbikus szerkezetekben lévő gócokból származó epileptogén impulzus terjedését, de nem gátolja a gócok rendellenes ingerelhetőségét.