Utasítások az orális antikoaguláns terápiához
Tartalom
- Utasítások az orális antikoaguláns terápiához
- Orális antikoagulánsok alkalmazásának javallata
- Az orális antikoaguláns terápia ajánlott terápiás korlátai
- Iránymutatások antikoaguláns kezeléshez szelepes protézisben szenvedő betegeknél
- A trombózis, a tromboembólia és a vérzés kockázati tényezői
- Gyógyszerek és egyéb tényezők, amelyek befolyásolják az orális antikoagulánsok hatását
- Tromboembóliás szövődmények
- A túlzott antikoaguláció potenciális kockázata
Gyógyszertan
A cselekvés mechanizmusa
Az orális antikoagulánsok vagy a K-vitamin antagonisták széles körű klinikai alkalmazással rendelkeznek, és hatásukat a vitaminok enzimatikus ciklikus átalakulásának megzavarásával fejtik ki. K (kinon) - vit. KN2 (hidrokinon). Vit. A CN2 szükséges ko-faktor a glutamátmaradványok gamma-karboxi-glutamátokká történő transztranszlációs karboxilezéséhez a vit N-terminális végén. K-függő koagulációs faktorok II, VII, IX, X; protein C és protein S. A gamma-karboxilezés lehetővé teszi, hogy az alvadási fehérjék a kalciumfüggő vitamin-komplexképzéshez szükséges konformációs változásokon mennek keresztül. K-függő fehérjék foszfolipid felületekhez és aktív prokoaguláns enzimek képződéséhez. Vit. A K-antagonisták antikoaguláns hatásukat a vit. K-epoxi-reduktáz és valószínűleg vit. K-reduktáz (1. ábra). Ez a folyamat a vitaminok kimerüléséhez vezet. KN2 és korlátozza a gamma-karboxilezést.

Ennek eredményeként a vit. A K-függő alvadási fehérjék megszakadnak (fr II, fr VII, fr IX és fr X). További hatásként vit. A K-antagonisták csökkentik a szabályozó fehérjék (C-fehérje és S-protein) karboxilezését, következésképpen megzavarják ezen antikoaguláns fehérjék működését. A vit. Ciklikus átalakulásának gátlásával. A korall antikoagulánsok részben karboxilezett és dekarboxilezett, ezért diszfunkcionális fehérjék májtermeléséhez és szekréciójához vezetnek, az egyes faktorok aktivitása normális aktivitásuk 10–40% -ával csökken. A vitaminszintézis sebessége. A máj K-függő koagulációs faktorait mind a máj működését, mind a vit jelenlétét befolyásoló tényezők modulálják. K (K-vitamin bevitele étellel, zsírbevitel, epeváladék, felszívódási zavar stb.).
Farmakokinetika és farmakodinamika
A szindróma (acenokumarol, 4-hidroxi-kumarin) a legelterjedtebb orális antikoaguláns Bulgáriában. Szájon át szedik, gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, a maximális plazmakoncentrációt 60 - 120 perc alatt éri el, felezési ideje 8-11 óra. A plazmafehérjékhez kötődve kering, és gyorsan felhalmozódik a májban. Mivel a szindrómához való dózisfüggő viszony egyénenként jelentősen eltér, az adagot szorosan figyelemmel kell kísérni. A dózisválaszt a farmakokinetikai tényezők (az abszorpció vagy az anyagcsere-clearance különbségei) és a farmakodinamikai tényezők (a hemosztázis válaszának különbségei adott koncentrációk esetén) befolyásolják. A változó dózisú válaszokban technikai tényezők is szerepet játszanak; ide tartoznak a laboratóriumi mérések pontatlansága, a beteg és az orvos közötti rossz kapcsolat.