Penicillin kezelés
A béta-laktám antibiotikumok az antimikrobiális szerek nagy csoportját alkotják, amelyek közé tartoznak a penicillinek, a cefalosporinok, a karbapenemek és a monobaktámok.
Az antibiotikumok és a hatékony antimikrobiális terápia korszaka a penicillin Alexander Fleming 1928-ban.
A penicillin klinikai gyakorlatban történő kimutatásával és megvalósításával kapcsolatos részletes információk a következő címen olvashatók:
Az első penicillinek a természetben izolált benzilpenicillin és származékai voltak. 1957 után számos félszintetikus penicillin-származék létrehozása kezdődött azzal, hogy heterogén mellékcsoportokat adtak molekulájukhoz. Jellemző kémiai szerkezetük van, és béta-laktám magot tartalmaznak.
A természetes penicillinek és származékaik a következők:
- Benzilpenicillin, injekciós üvegekben intramuszkuláris vagy intravénás beadásra
- Fenoximetilpenicillin, tabletták és injekciós üvegek formájában parenterális alkalmazásra
- depó készítmény Benzatin-benzilpenicillin
A benzilpenicillin rosszul szívódik fel a gyomorban, és nem ellenáll a savnak, ezért nem adják be orálisan. Csak parenterális alkalmazásra. Ezzel szemben a fenoxi-metilpenicillin orális alkalmazás után jó felszívódást mutat, és felszívódása jobb, ha legalább egy órával étkezés előtt vagy után fogyasztják.
A penicillinek széles körben oszlanak el a szövetekben és a testnedvekben, behatolva az ízületi, pleurális és perikardiális folyadékba. Tevékenységüket nem befolyásolja a szöveti folyadékok, a vér és a genny jelenléte, ellentétben számos más antimikrobiális szerrel.
Mivel lipidekben nem oldódnak, általában nem lépik át a vér-agy gátat. Az agyhártyagyulladás (megnövekedett agyhártyagyulladás) jelenlétében megfigyelhető a penicillin fokozott behatolása és a hatékony terápiás koncentráció elérése a cerebrospinalis folyadékban.
A penicillinek kifejezett baktériumölő hatással bírnak (elpusztítják a baktériumokat) az aktívan szaporodó baktériumokon. Csak az extracelluláris baktériumokat érintik, és hatástalanok az intracelluláris szerekkel szemben (például a chlamydia, a tuberkulózis okai stb.).
Hatásukat a baktérium sejtfal szintézisének gátlásával fejtik ki.
A természetes penicillin és származékai viszonylag szűk spektrumúak, és főleg a gram-pozitív aerob baktériumokat (pneumococcusok, streptococcusok, meningococcusok) érintik. Fontos jellemző a Treponema pallidum (a szifilisz etiológiai oka) érzékenysége a penicillinnel szemben.
Magas rezisztencia figyelhető meg ezekkel a gyógyszerekkel szemben, ami általában annak köszönhető, hogy a baktériumok a béta-laktamáz enzimet termelik, ami a gyógyszermolekulák béta-laktám magjának pusztulásához vezet.