Orális antidiabetikus gyógyszerek - hatásmechanizmus, alkalmazás, mellékhatások,
A Nemzetközi Diabetes Szövetség (MDF) 2019-es adatai szerint Bulgáriában több mint 500 000 ember él diagnosztizált cukorbetegségben, további 150 000 pedig anélkül, hogy tudna róla - a betegség az idős lakosság körülbelül 10% -át érinti, és hatalmas társadalmi jelentőséget tulajdonít neki.
Diabetes mellitus (DM) a káros anyagcsere szindróma, amelyet hipoglikémia jellemez az inzulinszekréció abszolút hiánya, az inzulin csökkent biológiai hatékonysága vagy mindkettő miatt. A cukorbetegségnek alapvetően négy típusa van: 1-es típusú cukorbetegség, 2-es típusú cukorbetegség, MODY (fiatalok érettségi kezdeti cukorbetegsége) és terhességi cukorbetegség.
Orális antidiabetikus gyógyszerek
Orális antidiabetikus gyógyszerek a ZDT 2 (nem inzulinfüggő cukorbetegség) kezelésére alkalmazzák. A ZDT2-ben az inzulin szekréció jelen van, de csökkent (körülbelül 20% -kal) a szövetek inzulinrezisztenciája erősen kifejeződik. Gyakori okok az elhízás és a genetikai hajlam. Nem diagnosztizált és kezeletlen ZDT 2 számos súlyos szövődményhez vezet: kardiovaszkuláris, polyneuropathia, retinopathia, veseelégtelenség.
Az orális antidiabetikus gyógyszerek farmakodinamikai jellemzőik szerint a következő fő csoportokba oszthatók:
- Inzulinérzékenyítők: Biguanidok, Glitazonok
- Szolgáltatók: Szulfanilureák (SUP), meglitinidek, DDP-4 inhibitorok
- Glükóz felszívódás gátlók: α-glükozidáz inhibitorok és SGLT2 inhibitorok
- Egyéb: Dopamin-2-receptor agonisták, koleszevelam gyógyszerek, probiotikumok, tesztoszteron terápia
Farmakokinetikai szempontból az orális antidiabetikus gyógyszerek nagy hasonlóságot mutatnak - jó SCT-reszorpcióval rendelkeznek, a májban metabolizálódnak és a vizelettel (glitazonok - az epével) választódnak ki. A plazmafehérjéhez való kötődés változó.
Gyógyszercsoportok
Biguanidok - Metformin
- A cselekvés mechanizmusa - Javítja az inzulinérzékenységet az inzulin működésének hatása révén. Növeli a máj glükóztermelésének májban közvetített szuppresszióját a májban, főleg gátolja a glükoneogenezist.
- Pozitív hatások - Javítja a glikémiás kontrollt. Átlagosan 1-2% -kal csökkenti a HbA1c értéket. A testtömegre gyakorolt hatás. Jótékony hatással van a lipid állapotra. Pozitív hatás a kardiovaszkuláris állapotra. Carcenoprotection.
- Mellékhatások - ADR a GIT részéről: hányinger, hányás, hasmenés. A tejsavas acidózis és a B12-vitaminhiány kialakulásának kockázata.
Glitazonok - Pioglitazone, Roziglitazone
- A cselekvés mechanizmusa - Csökkentse az inzulinrezisztenciát és szabályozza a hiperglikémiát a nukleáris gamma receptorokon keresztül.
- Pozitív hatások - Hosszabb ideig tartó hatás a hiperglikémiára az SUP-hoz képest. Közvetlenül javítják az inzulinérzékenységet. Csökkentse a zsigeri zsírszövetet. Javítsa a lipidprofilt.
- Mellékhatások - Folyadékretenció - duzzadás veszélye. Káros a szívelégtelenségben szenvedő betegeknél - 3., 4. funkcionális osztály. Megnövekedett testtömeg. A csonttörések fokozott kockázata. A hólyagrák kockázata.
Szulfanil-karbamid készítmények (SUP) - gliklazid, klibenklamid
- A cselekvés mechanizmusa - Közvetlen hatás a hasnyálmirigy béta sejtjeinek inzulin szekréciójára.
- Pozitív hatások - A vércukorszint hatékony csökkentése.
- Mellékhatások - Hipoglikémia kockázata. Mérsékelt súlygyarapodás. A béta-sejtek működésének romlásával járó másodlagos gyógyszerrezisztencia.
Meglitinidek - Repaglinid, Nateglinid
- A cselekvés mechanizmusa - Növelje az inzulin kiválasztódását a hasnyálmirigyből.
- Pozitív hatások - Gyors hatású inzulin szekretagógok. Az étkezés utáni vércukorszint jobb szabályozása. A SUP-hoz hasonló hatékonyság és tolerálhatóság.
- Mellékhatások - Hipoglikémia kockázata.
DPP-4 inhibitorok - Sitagliptin, Vildagliptin
- A cselekvés mechanizmusa - Az étel hatására felszabaduló bélpeptidek aktiválása: GLP-1, GIP.
- Pozitív hatások - Az inzulin szekréciójának stimulálása az étel bevitelére és a glükagon szekréció gátlására.
- Mellékhatások - Fejfájás, a nasopharyngitis és a pancreatitis kialakulásának kockázata.
α-glükozidáz inhibitorok - Acarbose, Miglitol
- A cselekvés mechanizmusa - Alfa-glükozidáz inhibitor. Késlelteti a szénhidrát felszívódást és csökkenti az étkezés utáni glükózszintet.
- Pozitív hatások - Az étkezés utáni vércukorszint szabályozása. A hypoglykaemia kockázata nincs. Kardiovaszkuláris előnyök adatai.
- Mellékhatások - GIT problémák - hasmenés, hasi fájdalom. 25 ml/perc/1,73 m2 alatti kreatinin-clearance ellenjavallatok.
SGLT2 inhibitorok - Dapagliflozin, Empagliflozin, Canagliflozin
- A cselekvés mechanizmusa - Javítja a glükózkontrollt a ZDT2-ben szenvedő betegeknél, csökkentve annak vesefelszívódását.
- Pozitív hatások - A vércukorszint csökkentése. Kalóriavesztés és súlyváltozás. Hatás a vérnyomásra.
- Mellékhatások - Hipoglikémia kockázata. Lehetséges húgyúti fertőzések és gombás nemi szervi fertőzések a glükózuria következményeként.