Metotrexát kezelés
1947-ben fedezték fel és 1951 után vezették be a klinikai gyakorlatba metotrexát, antifolát (folsav antimetabolit).
Eredetileg elsősorban gyermekkori akut limfoblasztos leukémia kezelésére használták, de kiterjedt vizsgálatok kimutatták, hogy rendkívül hatékony a különböző típusú daganatos daganatokban és néhány autoimmun betegségben.
Az antifolátok alcsoportjának egyik fő képviselőjét képviseli.
A folsav aktív redukált formájában számos enzim nélkülözhetetlen kofaktora, amelyek a purinbázisok, a timidin és a metionin szintéziséhez szükségesek.
A daganatellenes szer, mint a folsav, intracellulárisan metabolizálódik úgynevezett poliglutilezett termékekké.
Metabolitjai nagyon nagy százalékban kötődnek a dihidrofolát-reduktázhoz, amely kulcsfontosságú a purinbázisok szintézisében és gátlását okozza.
Így a tetrahidrofolát szintézise elnyomódik, és számos enzim szintézise közvetetten blokkolva van.
A készítményt a beteg állapotától függően orális alkalmazásra szánt tabletták vagy parenterális adagolású anyagok (intramuszkuláris, intravénás, intratekális) formában adják be.
Standardizált sémák szerint adják be, az adott betegség optimális dózisában és adagolási intervallumában.
Leggyakrabban metotrexát az onkológiában komplex kemoterápia részeként alkalmazzák.
Önmagában (ritkábban) vagy más daganatellenes szerekkel kombinálva alkalmazzák, főleg a következő daganatok kezelésére:
- mellrák
- a leukémia és a limfómák különféle formái
- tüdőrák
- osteosarcoma
- a hólyag neoplazmái
- úgynevezett trophoblasticus daganatokban
Gyakran kombinálják ciklofoszfamiddal és fluorouracillal (mellrák esetén), ciszplatinnal és vinblasztinnal (hólyagrák esetén).
A daganatellenes aktivitás széles skálája jellemzi, főleg a hematopoietikus szövetek daganatai és a nagy daganatok vonatkozásában.
A betegség progressziójának lassulásához, a klinikai tünetek és a betegek általános állapotának javulásához vezet.