LEVETIRACETAM (Rec

LEVETIRACETAM (Rec. INN)

ATC: N03AX14.

  • Keppra®250 (UCB S.A. - Pharma szektor) - 250 mg filmtabletta (op. 30 és 60 db).
  • Keppra®500 (UCB S.A. - Pharma szektor) - 500 mg filmtabletta (op. 30 és 60 db).
  • Keppra®1000 (UCB S.A. - Pharma szektor) - filmtabletta 1000 mg (op. 30 és 60 db).

Farmakokinetika. A Keppra p.o. után jól felszívódik. Alkalmazás. Kis rész (kb. 10%) kötődik a plazmafehérjékhez. A beadott dózis körülbelül ¼ metabolizálódik inaktív metabolittá CYP450 nélkül, és 66% -a változatlan formában ürül a vizelettel.

kockázati kategóriája

Farmakodinamika. A levetiracetam az pirrolidin-származék, felépítésében különbözik az ismert görcsoldóktól. Feltehetően az övé epilepszia elleni hatás hiányos (részleges) miatt a neuron kalcium beáramlásának gátlása a -típusú kalciumcsatornák, és tovább is csökkentse a Ca 2 + tól től intraneuronális depók. Ezenkívül a levetiracetam részben helyreállítja a cink és a béta-karbolin által kiváltott csökkent gátló neurotranszmitterek, a GABA és a glicin beáramlását a receptoraikba. Ez a görcsoldó csatlakozik fehérje A2, a szinaptikus vezikulákban helyezkednek el, serkentik azok fúzióját (fúzióját) és fokozza a gátló aminosavak neurotranszmitter exocitózisát a központi idegrendszerben.

Javallatok: Nak nektöltőterápia ben részleges (fokális) rohamok másodlagos generalizációval vagy anélkül epilepsziás felnőtt betegeknél. A Keppra alkalmazásával a görcsrohamok jelentős csökkenése érhető el a kezeléssel szemben rezisztens betegeknél.

A szoptatás kockázati kategóriája: L3.

Alkalmazás. A kiegészítő terápia napi 500 mg-mal kezdődik. Naponta 2-szer. 2–4 hetes időközönként a DD emelkedhet. A klinikai vizsgálatokban az átlagos DD 3 g volt. A Keppra terápiás hatékonysága a kezelés első két hetében nyilvánvaló. A hatás továbbra is fennáll, és a Keppra nem mutatta a tolerancia bizonyítékát. A készítmény terápiás tapasztalata hosszan tartó (legfeljebb 8 év).

Nem kívánt reakciók: A Keppra-t a legtöbb beteg jól tolerálja. Néhányuknak azonban súlyos mellékhatásai lehetnek: álmosság, szédülés, általános gyengeség, izomkoordináció járási rendellenességekkel, izgatottság, izgatottság, fokozott ingerlékenység, agresszív viselkedés, hangulatváltozások, depressziós érzések, a fennálló depresszió súlyosbodása, öngyilkossági gondolatok., Fertőzések.

Szembenoprédikációk: A gyógyszerrel vagy bármely segédanyaggal szembeni túlérzékenység.
2.3.8. GABA analógokGABAPENTIN (Rec. INN)

ATC: N03AX12.

  • Gabagamma® (Woerwag Pharma GmbH & Co. KG) - 100, 300 és 400 mg kapszulák (op. 50 és 100 mindegyik); 600 mg filmtabletta (20, 50, 100 és 200 tabletta).
  • Gabaidegi® (Actavis EAD) - 100, 300 és 400 mg kapszula (opció 50 és 100 db).
  • GabapentinTeva® (Teva Pharmaceuticals Bulgaria EOOD) - 100, 300 és 400 mg-os kapszulák (20, 28 és 50 db opció).
  • Gabastad® (Stada Arzneimittel AG) - 100, 300 és 400 mg-os kapszula (op. 100).
  • Gordius® (Richter Gedeon Nyrt.) - 300 és 400 mg-os kapszulák (op. 10, 50 és 100 db).
  • Neurontin® (Pfizer) - 100 mg kapszula (op. 20 és 100 db); 300, 400, 600 és 800 mg kapszula (op. 50 és 100).
Farmakokinetika: A gabapentin szájon át történő felszívódása 50–60%, Vd 0,7 l/kg, SPP 0%, t1/2 5–6 óra, a vese kiválasztása változatlanul 56–80%.

Farmakodinamika: A gabapentin szerkezete hasonló a GABA-hoz (GABA), de nem kötődik a GABA-receptorokhoz. Epilepsziaellenes hatása nem egyértelmű mechanizmusú.

Javallatok: (1) Felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek - monoterápiaként vagy részleges egyszerű vagy komplex rohamok másodlagos generalizációval vagy anélkül (beleértve az újonnan diagnosztizált rohamokkal rendelkező betegeket is.) (2) 3 és 12 év közötti gyermekek - kiegészítőként részleges rohamok és részleges rohamok remegő másodlagos generalizációval vagy anélkül (3) Neuropátiás cukorbetegség fájdalma és postherpetikus neuralgia.

A terhesség kockázati kategóriája: C.

A szoptatás kockázati kategóriája: L3.

Alkalmazás: Tovább felnőttek és 12 év feletti gyermekek. a gyógyszert felírják orálisan. Az első napon a gabapentint 300 mg DD-ben adják be 1 adagban, este (a nyugtató hatás csökkentése érdekében); II. Nap - kétszer 300 mg; a III. naptól kezdve - háromszor 300 mg. Szükség esetén a DD 1800 mg-ra emelhető, 3 egyenlő ED-re osztva, 8 órás időközönként. A felnőttek ADI-je 2,4 g. A gabapentin DD-dózisa 6-12 éves gyermekek számára 25-35 mg/kg, és 3-5 éves gyermekek esetében - 40 mg/kg, három adagra osztva. A hatékony dózist a következő ütemezés szerint kell titrálni: 10 mg/kg az első napon, 20 mg/kg a második napon, 30 mg/kg a harmadik napon. Felnőttek neuropátiás fájdalmainak kezelésére a gabapentint a következő DD-kben adják be: 1. nap - 300 mg, 2. nap - 600 mg, 3. nap - 900 mg és ha szükséges, elhízás 4 - 1200 mg. A DMD értéke 3,6 g.

Válaszok: A gabapentin nem befolyásolja más epilepszia elleni gyógyszerek plazmaszintjét. Az antacidok körülbelül 20% -kal csökkentik a gabapentin biohasznosulását.

Nem kívánt reakciók: Az esetek 10% -át meghaladó gyakorisággale - álmosság, szédülés, ataxia, fáradtság; 1 és 10% között - perifériás ödéma; idegesség, izgatottság, depresszió, koordinációhiány, viszketés; dyspepsia, xerostomia, émelygés, székrekedés, étvágygerjesztés (súlynövekedés); impotencia; leukopenia; spinalgia, myalgia, dysarthria, remegés; diplopia, homályos látás, nystagmus; nátha, hörgőgörcs; csuklás. A többi AED-hez hasonlóan a gabapentin terápia sem zárja ki annak lehetőségét fokozott öngyilkossági kockázat.

Ellenjavallatok: A gabapentinnel, szójával, földimogyoróval vagy bármely segédanyaggal szembeni túlérzékenység; akut hasnyálmirigy.
TIAGABINE (Rec. INN)

ATC: N03AG06.

  • Gabitril® (Torrex Pharma GmbH - Sanofi-Synthelabo) - 5, 10 és 15 mg filmtabletta (opcionálisan 50 és 100 db).
Farmakokinetika. Orális biohasznosulása 89%, SPP 96% és t 6,7 óra.

Farmakodinamika: A tiagabin antikonvulzív hatással rendelkezik a GABA neuronális (preszinaptikus) felszívódásának gátlásával, amely a központi idegrendszer fiziológiás gátló mediátora.

Indikatív: 12 évesnél idősebb betegeknél, akiket más AED-kkel nem kezeltek sikeresen, másodlagos generalizációval vagy anélkül jelentkező parciális rohamok kiegészítő terápiája.

A terhesség kockázati kategóriája: C.

Alkalmazás: Szájon át étkezés közben (a felszívódás csökkentése és a plazma csúcsszintjének megakadályozása érdekében). A kezelést általában napi 5 mg-mal kezdik 1 adagban. Az 1. héten a DD-t 5 mg-mal növelték, amíg terápiás hatást nem kaptak. Nem enziminduktorokkal együtt alkalmazva a tiagabin DMD értéke 30 mg, enziminduktorokkal együtt alkalmazva 70 mg. A DD 2-4 adagra oszlik.

Interakciók. A gyógyszerek enziminduktorai (karbamazepin, primidon, fenobarbitál, fenitoin) fokozzák az anyagcserét és gyengítik a tiagabin hatását. A cimetidin klinikailag nem befolyásolja a plazma szintjét.