Kolinomimetikumok - a bolgár hozzájárulás a világ orvoslásához
Atanas Georgiev 2019. január 22. | 0
Kolinomimetikumok gyógyszercsoport, számos alkalmazással a neurológiában, a pszichiátriában, a sebészetben, a szemészetben stb.
Úgy gondolják, hogy a csoport első és fő képviselőjét - a galantamint 1959-ben fedezte fel a bolgár gyógyszerész Prof. Dr. Dimitar Paskov. A történet szerint véletlenül fedezte fel a hóvirág terápiás hatását, amikor egy bénult lány ivott egy pohár vizet kérve, amelyben korábban hóvirágok voltak elmerülve és varázslatosan jártak, bár röviden.
Bulgária az első ország, amely ipari módszereket fejlesztett ki a gyógyszer előállítására. Bár a galantamin története az 1950-es évekig nyúlik vissza, amikor az akkori Szovjetunióban először izolálták, és antikolinészteráz-hatása megalapozódott, és valamivel később Japánban egy másik növénytől, felfedezésének szülőhelyétől izolálták. Bulgáriának tekintjük.
A kolinomimetikumok olyan gyógyszerek csoportja, amelyek serkentik a kolinerg mediációt. Az emberi testben léteznek kétféle kolinerg receptor, amelyeket az endogén szintetizált acetilkolin - muszkarin és nikotin stimulál. Az első három fő típusra oszlik: M1 (főleg a központi idegrendszerben), M2 (főleg a szívben) és M3 (exokrin mirigyek, a szemben - m.sphincter pupillae és m.cilliaris); A nikotin receptorok kétféle típusúak - N1 (a mellékvesék medullájában, CNS stb.) És N2 (a neuromuszkuláris szinapszisokban).
Kezdetben bejut az idegsejtekbe kolin az extracelluláris térből, amely a kolin-acetil-transzferáz és az acetil-CoA hatására acetilkolinná alakul. Belép a szinaptoszómákba, és amikor exocitózis révén fellép egy akciós potenciál (idegi impulzus), belép a szinapszisba, ahol kölcsönhatásba lép a posztinaptikus kolinerg receptorokkal. A kolinészteráz és a plazma pszeudokolinészteráz ezt követően hidrolizálja, és újrafelvétel útján ismét a preszinaptikus membránban helyezkedik el.
Innen a kolinomimetikumokat két nagy csoportra oszthatjuk - közvetlen és közvetett (antikolinészteráz szerek). Előbbiek utánozzák az acetilkolin hatását és stimulálják a kolinoreceptorokat, utóbbiak pedig gátolják a kolinészterázt és blokkolják az acetilkolin hidrolízisét, így meghosszabbítják hatását szinaptikus hasadékokban.