Béta-blokkolók - osztályozás, hatás, mellékhatások és ellenjavallatok
Atanas Georgiev 2019. március 27. | 1
Bétablokkolók a posztszinaptikus béta-receptorokat blokkoló gyógyszerek csoportja. Fő alkalmazásuk a kardiológia, de számos más alkalmazást is találnak. Nevük "-olol" utótaggal zárul, néhány apró kivételtől eltekintve: karvedilol, labetalol.
A béta-blokkolókat a vér-agy gáton való áthaladásuk képessége és a szelektivitásuk szerint osztályozzák - lipofil a béta-blokkolók (Propranolol, Timolol, Levobunolol, Nadolol, Pindolol, Oxprenolol) átjutnak a vér-agy gáton, és szintén nem szelektívek - blokkolják a béta-1 és a béta-2 receptorokat egyaránt. A béta-2 blokád minden esetben MELLÉKHATÁS. A béta-2 receptorok a hörgők, a méh és a perifériás erek simaizmaiban találhatók. Ezen receptorok blokkolása hörgőgörcshöz, megnövekedett méh tónushoz és perifériás vazokonstrikcióhoz vezet.
Hidrofil a béta-blokkolók (Atenolol, Bisoprolol, Nebivolol, Metoprolol, Betaxolol, Acebutolol) nem lépik át a vér-agy gátat, és nem mutatnak központi hatást. Kardio-szelektívnek is nevezik őket, és specifikusan blokkolják a szívizom béta-1 receptorait. Nagy dózisban azonban elveszítik szelektivitásukat, és megmutatják a nem szelektív béta-blokkolók mellékhatásait.
Farmakokinetika az egyes képviselők száma eltérő. Az első kronologikusan felfedezett és a mai napig fő képviselője a csoportnak - A propanolol jó szájon át felszívódik, de erős az első passzban történő máj metabolizmusa, ennek köszönhetően biohasznosulása körülbelül 25%. A kardio-szelektív gyógyszerek fő képviselőjeként farmakokinetikailag az Atenololt vesszük figyelembe - alacsony az orális felszívódása (kb. 40%), és rosszul kötődik a plazmafehérjékhez (kb. 5-10%).
Farmakodinamikailag, a béta-blokkolók negatív krono- és inotrop hatással bírnak, ezért alacsonyabb a szívizom oxigénigénye, különösen edzés közben, és a stabil angina.
Ezenkívül a béta-blokkolók védőhatással vannak a szívizomra a miokardiális infarktus és meghosszabbítja a várható élettartamot ebben a betegcsoportban.
Szívroham körüli időszakban (az első órák) is használják őket, mivel megakadályozzák a nekrotikus terület növekedését az endogén noradrenalin és az adrenalin hatásainak gátlása miatt, amelyek egyébként növelik a szívizom oxigénigényét és súlyosbítják a szívinfarktust.
A kardioinhibitoros hatások a stroke mennyiségének csökkenéséhez és alacsonyabb vérnyomáshoz vezetnek, ezért alkalmazzák őket magas vérnyomás.
Mivel nem befolyásolják közvetlenül a perifériás rezisztenciát (illetőleg az alfa-receptorokat), más antihipertenzív gyógyszerekkel ellentétben nem vezetnek ortosztatikus hipotenzióhoz.
Más módszerrel csökkentik a vérnyomást - a nefronban lévő juxtaglomeruláris komplexben lévő béta-1 receptorok blokkolása csökkent reninszintézishez vezet, ami bizonyos mértékben csökkenti a perifériás ellenállást.