Zelsiglat 100 mg kemény kapszula ára, analógjai, betegtájékoztató a
Zelsiglat 100 mg kemény kapszula
N.B. Használat előtt konzultáljon orvosával (gyógyszerészével), és olvassa el a betegtájékoztatót!
- Alkalmazás gyermekeknél: A celecoxib nem javallott gyermekek számára.
- Alkalmazás 65 éves betegeknél (e): A kezdő adag napi 200 mg.
- Használat étkezés és ital előtt: Étkezés előtt is bevehető.
- Használat étkezés és ital után: Étkezés után is bevehető.
- Használat vesebetegségben: A celekoxib alkalmazásakor körültekintően kell eljárni.
- Májbetegség esetén történő alkalmazás: Kezdje az ajánlott adag felével.
- Használat terhesség alatt: Vetélést okozhat.
- Alkalmazás laktáció alatt
- Használat szoptatás alatt: A kezelés kezdetekor abba kell hagyni a szoptatást.
- Fogamzási kísérletek: Néhány nőnél reverzibilis meddőséget okozhat.
- Használjon gépjárművezetéshez vagy gépek kezeléséhez: Szédülést, szédülést vagy álmosságot okozhat.
Tartalom
- Farmakodinamika
- Farmakokinetika
- Jelzések
- Ellenjavallatok
- Különleges figyelmeztetések és óvintézkedések
- Alkalmazás
- Terhesség
- Szoptatás
- Termékenység
- Vezetés és gépek kezelése
- Interakciók
- Nem kívánt reakciók
- Betegtájékoztató a beteg számára
- A termék rövid leírása
Farmakodinamika
A cselekvés mechanizmusa
A celekoxib orális szelektív ciklooxigenáz-2 (COX-2) inhibitor a klinikai tartományban (napi 200-400 mg). Ebben az adagtartományban egészséges önkénteseknél nem figyeltek meg statisztikailag szignifikáns COX-1 gátlást (a tromboxán B2 (TxB2) képződés ex vivo gátlásaként értékelték).
Farmakodinámiás hatások
A ciklooxigenáz felelős a prosztaglandinok képződéséért. Két izoformát azonosítottak, a COX-1 és a COX-2. A COX-2 az enzim izoformája, amelyről kimutatták, hogy gyulladásos ingerek indukálják, és úgy gondolják, hogy elsősorban felelős a fájdalom, gyulladás és láz prosztanoid mediátorainak szintéziséért. A COX-2 részt vesz az ovulációban, a ductus arteriosus beültetésében és bezárásában, a vesefunkció és a központi idegrendszer működésének szabályozásában (a testhőmérséklet növekedése, a fájdalomérzékelés és a kognitív funkciók is). A fekélyek gyógyulásában is szerepet játszhat. A COX-2-t az emberek gyomorfekélyének körüli szövetében azonosították, de a fekélygyógyuláshoz való viszonya nem pontos.
A thrombocyta-gátló aktivitás különbsége az NSAID-k egyes COX-1-gátlói és a szelektív COX-2-gátlók között klinikailag releváns lehet a tromboembóliás reakciók kockázatának kitett betegeknél. A szelektív COX-2 inhibitorok csökkentik a szisztémás (és ezért esetleg endotheliális) prosztata ék kialakulását anélkül, hogy befolyásolnák a thrombocyta tromboxánt.
A celekoxib egy diaril-szubsztituált pirazol, amely kémiailag hasonló a többi nem aril-amin-szulfonamidhoz (pl. Tiazidok, furoszemid), de eltér az aril-amin-szulfonamidoktól (pl. Szulfametoxi-zol és más szulfonamid-antibiotikumok).
Nagy celecoxib dózisok után dózisfüggő hatást figyeltek meg a TxB2 képződésére. Egészséges egyéneknél, kis vizsgálatokban, napi kétszer 600 mg-os többszörös dózissal (az ajánlott dózis háromszorosa), a celekoxib nem volt hatással a vérlemezke-aggregációra és a vérzési időre a placebóhoz képest.
Klinikai hatékonyság és biztonságosság
Számos klinikai vizsgálatot végeztek az osteoarthritis, a rheumatoid arthritis és a spondylitis ankylopoetica hatékonyságának és biztonságosságának megerősítésére. Placebo és aktívan kontrollált, legfeljebb 12 hétig tartó, körülbelül 4200 betegen végzett vizsgálatokban a celekoxibot értékelték a térd és a csípő osteoarthritiséből eredő gyulladás és fájdalom kezelésére. Placebo és aktívan kontrollált, legfeljebb 24 hétig tartó, körülbelül 2100 betegnél végzett vizsgálatban a celekoxibot rheumatoid arthritis gyulladásának és fájdalmának kezelésére is értékelték. A celekoxib napi 200–400 mg-os adagja fájdalomcsillapítást eredményez az adagolástól számított 24 órán belül. A celecoxibot 896 placebo-betegen értékelték a spondylitis ankylopoetica tüneti kezelésében, és aktívan kontrollált, legfeljebb 12 hétig tartó vizsgálatokban. Ezekben a vizsgálatokban a celekoxib 100 mg naponta kétszer és 200 mg naponta egyszer, 200 mg naponta kétszer és 400 mg naponta egyszer szignifikáns javulást mutatott a fájdalomban, a betegség általános aktivitásában és működésében a spondylitis ankylopoetica esetében.
Farmakokinetika
Abszorpció
A celekoxib jól felszívódik, a plazma csúcskoncentrációt körülbelül 2-3 óra múlva éri el. Az étkezés (magas zsírtartalmú ételek) körülbelül 1 órával késlelteti a celekoxib felszívódását, ami körülbelül 4 órás Tmax-ot eredményez, és a biohasznosulás körülbelül 20% -kal nő.
Egészséges felnőtt önkéntesekben a celekoxib teljes szisztémás expozíciója (AUC) ekvivalens, ha a celekoxibot intakt kapszulaként adják be, vagy a kapszula tartalmát almapürére permetezik. A kapszula tartalmának almapürére való felvitele után nem figyeltek meg jelentős változásokat a Cmax, Tmax vagy T1/2 értékekben.
terjesztés
A plazmafehérjéhez való kötődés kb. 97% a terápiás plazmakoncentrációknál, és a gyógyszer nem kötődik előnyösen az eritrocitákhoz.
Anyagcsere
A celekoxib metabolizmusát elsősorban a citokróm P450 2C9 közvetíti. Három metabolitot inaktív COX-1 vagy COX-2 inhibitorként azonosítottak az emberi plazmában, azaz primer alkohol, a megfelelő karbonsav és glükuronid-konjugátuma.