Zaranta 10 mg filmtabletta ára, analógjai, betegtájékoztató a

Zaranta 10 mg filmtabletta

N.B. Használat előtt konzultáljon orvosával (gyógyszerészével), és olvassa el a betegtájékoztatót!

Alkalmazás gyermekeknél: Csak szakember felügyelete mellett.
Alkalmazás 65 éves betegeknél (e): Használható.
Használat étkezés és ital előtt: Használható étkezés előtt és után.
Használat étkezés és ital után: Használható étkezés előtt és után.
Használat vesebetegségben: Az adagolást a kezelőorvos határozza meg a vesekárosodás mértékének megfelelően.
Májbetegség esetén történő alkalmazás: Az adagolást a kezelőorvos határozza meg, a májkárosodás mértékének megfelelően.
Alkalmazás terhesség alatt: A Zaranta ellenjavallt terhesség alatt.
Alkalmazás laktáció alatt
Használat laktáció alatt: A Zaranta ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.
Fogantatásra való kísérlet
Alkalmazás gépjárművezetés és gépek kezelése közben

Tartalom

Farmakodinamika
Farmakokinetika
Jelzések
Ellenjavallatok
Különleges figyelmeztetések és óvintézkedések
Alkalmazás
Terhesség
Szoptatás
Termékenység
Vezetés és gépek kezelése
Interakciók
Nem kívánt reakciók
Betegtájékoztató a beteg számára
A termék rövid leírása

Farmakodinamika

Farmakoterápiás csoport: HMG-CoA reduktáz inhibitorok.

A cselekvés mechanizmusa

A rozuvasztatin a HMG-CoA reduktáz szelektív és kompetitív inhibitora, a gyorsan korlátozó enzim, amely a 3-hidroxi-3-metil-glutaril-koenzim A-t mevalonáttá, a koleszterin prekurzorává alakítja. A rozuvasztatin fő hatáshelye a máj, a koleszterinszint csökkentésének célszerve. A rozuvasztatin növeli a máj LDL-receptorainak számát a sejtfelszínen azáltal, hogy fokozza az LDL felvételt és katabolizmust, valamint gátolja a máj VLDL szintézisét, ezáltal csökkentve a VLDL és az LDL részecskék teljes számát.

Farmakodinámiás hatások

A rozuvasztatin csökkenti az LDL (LDL-C), az összkoleszterin (TC) és a trigliceridek (TG) emelkedett koleszterinszintjét, és emeli a HDL (HDL-C) koleszterinszintjét. Emellett csökkenti az ApoB-t, a HDL-n kívüli koleszterint, a VLDL-ben a koleszterint, a VLDL-ben a triglicerideket és növeli az ApoA-1-szintet. A rozuvasztatin csökkenti az LDL-koleszterin/HDL-koleszterin, az összes koleszterin/HDL-koleszterin és a nem HDL (nem HDL-C) koleszterin/HDL és az ApoB/ApoA-1 koleszterin arányát is.

A terápiás hatást a kezelés megkezdésétől számított 1 héten belül észlelik, a maximális válasz 90% -át pedig 2 hét alatt érik el. A maximális válasz általában a 4. hétre érhető el, és ezután is fennmarad.

Klinikai hatékonyság és biztonságosság

A rozuvasztatin hatásos hiperkoleszterinémiában szenvedő felnőttekben, hipertrigliceridémiával vagy anélkül, fajuktól, nemtől és kortól függetlenül, valamint speciális csoportokban, például cukorbetegekben vagy családi hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél. A III. Fázisú klinikai vizsgálatok összefoglaló adatai azt mutatják, hogy a rozuvasztatin a IIa és IIb típusú hiperkoleszterinémiában szenvedő betegek nagy részének kezelésében hatékony (az átlagos kiindulási koleszterin a VLDL-ben körülbelül 4,8 mmol/L).

Farmakokinetika

Abszorpció

A maximális plazmaszintet körülbelül 5 órával az orális beadás után érik el. Az abszolút biohasznosulás körülbelül 20%.

terjesztés

A rozuvasztatint elsősorban a máj szívja fel, amely az LDL-ben a koleszterinszintézis és a koleszterin-clearance fő helyszíne. A rosuvastatin megoszlási térfogata körülbelül 134 L. A rozuvasztatin körülbelül 90% -ban kötődik a plazmafehérjékhez, főleg az albuminhoz.

Biotranszformáció

A rosuvastatin metabolizmusa korlátozott (kb. 10%). Humán hepatocitákkal végzett in vitro metabolizmus vizsgálatok azt mutatják, hogy a rozuvasztatin nem alkalmas szubsztrát a citokróm P450 által közvetített metabolizmusra. A CYP2C9 a fő izoenzim, amely részt vesz a rozuvasztatin metabolizmusában, a 2C19,3 A4 és a 2D6 kevésbé vesz részt. A fő metabolitok az N-dezmetil és a lakton. Az N-dezmetil körülbelül 50% -kal kevésbé aktív, mint a rozuvasztatin, míg a laktont klinikailag inaktívnak tekintik. A rozuvasztatin a keringő HMG-CoA reduktáz inhibitor aktivitásának több mint 90% -át képviseli.

Megszüntetés

A rozuvasztatin hozzávetőlegesen 90% -a változatlan formában ürül a székletben (felszívódó és felszívatlan hatóanyagból áll), a fennmaradó rész pedig a vizelettel ürül. Körülbelül 5% változatlan formában ürül a vizelettel. A plazma felezési ideje körülbelül 19 óra. A felezési idő nagyobb dózisok esetén nem növekszik. Az átlagos plazma clearance kb. 50 liter/óra (variabilitási együttható 21,7%). Mint más HMG-CoA reduktáz inhibitoroknál, a rosuvastatin májban történő felvétele magában foglalja az OATP-C membrán transzportert. Ez a hordozó fontos a rosuvastatin májban történő eliminálásához.

Linearitás

A rosuvastatin szisztémás expozíciója a beadott dózis arányában növekszik. Többszörös adagolás esetén a farmakokinetikai paraméterek nem változtak.

Speciális betegcsoportok

Kor és nem

Az életkornak vagy a nemnek nincs klinikailag jelentős hatása a rozuvasztatin farmakokinetikájára felnőtteknél. A heterozigóta familiáris hiperkoleszterinémiában szenvedő gyermekeknél és serdülőknél az expozíció hasonló vagy alacsonyabb, mint a diszlipidémiában szenvedő felnőtt betegeknél.

Farmakokinetikai vizsgálatok azt mutatják, hogy az ázsiai fajok (japánok, kínaiak, filippínók, vietnámiak és koreaiak) kétszerese az átlagos AUC és Cmax, mint a kaukázusi fajoké; az indiánoknál az átlagos AUC és Cmax 1,3-szorosára nő. A populáció farmakokinetikai elemzése azt mutatta, hogy nincsenek klinikailag szignifikáns különbségek a kaukázusi és a fekete emberek között.

Károsodott vesefunkció

Különböző fokú vesekárosodásban szenvedő alanyokon végzett klinikai vizsgálat során az enyhe vagy közepesen súlyos károsodás nem befolyásolta a rozuvasztatin vagy N-dezmetil-metabolitjának plazmakoncentrációját. Azonban súlyos vesekárosodásban szenvedő személyeknél (a CrCl a felső referenciahatár ötszöröse) 5-7 napon belül újra kell meghatározni. Ha a kiindulási CK> 5-ször nagyobb, mint a felső referencia-határ, akkor a kezelést nem szabad megkezdeni.

A kezelés megkezdése előtt

A többi HMG-CoA reduktáz inhibitorhoz hasonlóan a Zarantát is körültekintően kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél a myopathia/rabdomyolysis kialakulására hajlamosító tényezők vannak. Ilyen tényezők: