Szulfonamidok kezelése
A csoport antimikrobiális szerei szulfonamidok szulfanilamidból származó széles spektrumú szintetikus kemoterápiás szerek.
Történelmi szempontból ezekről az előkészületekről az első adatok 1933-ból származnak.
A részletek az Előzmények részben olvashatók:
Ezeket a szereket a paraaminobenzoesav szerkezeti származékainak tekinthetjük.
A beadás módjától és azok abszorpciójától függően a következő szulfonamidcsoportokat különböztetjük meg:
1. Jó gyomor-bél felszívódású készítmények:
2. Rossz felszívódású készítmények:
3. Helyi szerek:
4. Kombinált készítmények:
Szájon át történő beadás után a legtöbb készítmény gyors és teljes felszívódást mutat, sok szövet- és testfolyadékban magas koncentrációt ér el.
Megnövekedett behatolást mutatnak a gyulladt területekre, különösen magas szintet érnek el az ascitesben és a pleurális folyadékban, valamint a szívburok váladékában.
A vér-agy gáton keresztüli behatolás az egyes képviselőknél eltérő. Átmennek a placenta gáton, és a terhesség patológiájának és a magzat károsodásának magas kockázata miatt ellenjavallt terhes nők számára.
Metabolizmusuk és biotranszformációjuk során olyan metabolitok képződnek, amelyek nem rendelkeznek antimikrobiális aktivitással, de erősen mérgezőek.
A testből való eliminációjuk a veséken keresztül zajlik, elsősorban a glomeruláris szekréció révén. Mivel vízben gyengén oldódnak, fokozott a hajlam a kristályosodásra a tubulusokban és a vizeletrendszer súlyos károsodása.
A testből történő gyorsabb ürülés elérésének fontos jellemzője az alkáli folyadékok bevitele, amelyek megakadályozzák a vesetubulusok általi újrafelvételt. Kis részük az epével, a széklet tömegével és a tej révén távozik a szervezetből.
Hatásmechanizmusuk kémiai szerkezetük sajátosságainak és a paraaminobenzoesavval való hasonlóságnak köszönhető. Gátolják a folsav képződését, amely szükséges a nukleinsavak szintéziséhez, és így megállítják az érzékeny mikroorganizmusok szaporodását.
Szulfonamidok sokféle mikroorganizmussal rendelkezik, amelyek befolyásolják. Ezek a pneumococcusok és a hemolitikus streptococcusok, meningococcusok, gonococcusok, Bacillus anthracis, Chlamidiae, Vibrio cholerae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae és mások. Gyengén aktívak a Pseudomonas és a Salmonella ellen, nem érintik a rickettsiákat, gombákat, amőbákat, vírusokat.