Szulfonamidok - folát inhibitorok

folát

Folsav (B9-vitamin) kofaktorként részt vesz számos baktériumenzimben, amelyek fontosak a purin, illetve a pirimidin nukleotidok szintézisében, a sejtben növekedés és megosztottság. Míg a makroorganizmusok folátot nyernek az ételből, a baktérium sejtmembránja számára át nem eresztő és de novo szintetizálniuk kell.


Számos mikroorganizmusban a dihidrofolát szintézisét a kiindulási szubsztrátumokból a paraaminobenzoesav (PABA), a pteridin és a glutamát alkotja. Minden szulfonamidok lényegében azok a paraaminobenzoesav szerkezeti analógjai és versenyezzenek vele a dihidropteroát-szintetáz enzim kötődési helyéért, ezáltal gátolva a dihidrofolát szintézisét, amely nélkülözhetetlen kofaktor a baktériumsejt növekedésének és osztódásának létfontosságú folyamataiban.


Ezek szulfonamidok szintetikus bakteriostatikumok. Övék osztályozás általában felszívódásuk és beadásuk módja, valamint a hatás időtartama szerint: to orálisan felszívódó a szulfonamidok szulfonamidokra vonatkoznak rövid ideig tartó cselekvés (felezési ideje 6-9 óra) - szulfacitin, szulfadiazin, szulfizoxazol stb. s köztes hatás (felezési ideje 10-12 óra) - szulfametoxazol, szulfamoxol stb. hosszú cselekvéssel (12 órán át) - Szulfadoxin.

A szulfonamidokra, amelyek nincs bélfelszívódásuk a szulfaszalazint stb., és a szulfonamidokat helyi alkalmazás a szulfacetamid, az ezüst-szulfadiazin és mások. Vannak még kombinált készítmények - például. Co-Trimoxazole (Sulfamethoxazole & Trimethoprim) - olyan kombináció, amelyben a második folát-inhibitor a Trimethoprimmal szemben blokkolja a dihidrofolát tetrahidrofoláttá való átalakulását, és szinergikus hatást fejt ki.

A spektrum A szulfonamidok tartalmazzák az Enterobacteriaceae-kat a húgyutakban, valamint a Nocardia-t. A szulfadiazint és a pirimetamin aminosav-adalékanyagokat kombinációban alkalmazzák a toxoplazmózis kezelésére. Maláriaellenes szerként a szulfadoxint ugyanazzal a folát inhibitorral együtt adják.