Penicillinek - a kezelés csak allergiás teszt után kezdődik
Atanas Georgiev 2019. május 8. | 0
A penicillinek antibiotikumok bakteriális hatása a extracellulárisan aktívan osztódnak sejtek és a béta-laktámok csoportjába tartoznak. Blokkolják a baktériumok szintézisét sejtfal. A sejtfal monomer peptidoglikán egységekből álló szerkezet. Szintézisének gátlása ozmotikus lízishez vezet. Mivel az emberi test sejtjeinek nincs sejtfala, a béta-laktámok használata rendkívül biztonságos, de az utóbbi években a növekvő baktériumrezisztencia miatt a penicillinek használata csökkent. A béta-laktámok csoportjába tartoznak a cefalosporinok, a karbapenemek és a monobaktámok is.
A penicillinek a 6-aminopenicillánsav - a félszintetikus analógokat az oldalláncban történő szubsztitúcióval állítják elő. Ez határozza meg a hatásspektrumot, a béta-laktamázzal és másokkal szembeni érzékenységet.
Az osztályozás a penicillinek különbözőképpen tekinthetők - a hatásspektrum vagy a kémiai szerkezet szerint. Klinikailag felosztva három csoport - keskeny spektrumú, béta-laktamázra érzékeny; széles spektrumú béta-laktamáz-érzékeny; keskeny spektrumú béta-laktamáz rezisztens. Az első csoportba a természetes eredetű penicillinek tartoznak - benzilpenicillin (Penicillin G), fenoximetilpenicillin (Penicillin V). Széles spektrumok: amoxicillin, ampicillin, karbenicillin, tikarcillin, azlocillin, mezlocillin, piperacillin. A keskeny spektrumú béta-laktamáz-rezisztensek közé tartoznak az izoxazozil-penicillinek: oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin, meticillin, nafcillin.
A penicillinek számos mechanizmus révén hatnak:
1. Csatlakozzon a következőhöz: penicillin-kötő fehérjék (PBP) a sejtmembránon. Ezek olyan enzimek, amelyek részt vesznek a sejtfal szintézisében. A gátlás rendellenességekhez vezet a sejtmorfológiában. Ezekben a kötési helyekben bekövetkező változások a rezisztens baktériumok egyik oka. Ez a helyzet például az ún MRSA (meticillin-rezisztens Staphylococcus Aureus), amely rendkívül ellenálló a kezeléssel szemben.
2. Gátolják a transzpeptidázokat - ez a sejtfal felbomlásához és az ozmotikusan instabil membrán expozíciójához vezet.
3. Autolizinek - a penicillinek blokkolják az autolizin inhibitorokat. A penicillinek tehát baktericid hatásukat mutatják a sejtfal szintézisének gátlásával, de annak lízisének aktiválásával is.
Farmakokinetika, Fontos a penicillinek számára, hogy nem hatolnak jól a központi idegrendszerbe, de a gyulladt agyhártyákban jelentősen javul. Nagy dózisokra van azonban szükség, és a harmadik és negyedik generációs cefalosporinokat gyakrabban alkalmazzák agyhártyagyulladás és agyvelőgyulladás esetén. A természetes penicillinek közül a Penicillin V-t orálisan adják be, de a Penicillin G-t csak parenterálisan (intravénásan, intramuszkulárisan). Az izoxazozil-penicillinek is nagyon jó szájon át felszívódnak. Az aminopenicillinek közül az amoxicillin orális felszívódása nagyon jó, míg az ampicillin sokkal gyengébb felszívódású és alkalmas enteroinfekciókra. A központi idegrendszer mellett a penicillinek megoszlása a prosztata szekréciójában és az intraokuláris folyadékban alacsony.