Miért lenne sikeres a malária gyógyszer a COVID-19 ellen?
Szerző: Yana Nencheva, biokémikus, PhD a biofizikában
A klorokin egy klasszikus, jóváhagyott 70 éves maláriaellenes gyógyszer, amely az elmúlt hetekben sok ember számára ismertté vált, és képes a COVID-19 kezelésére. [ref. 1] . Jó néhány klinikai vizsgálatot végeztek [ref. 2] és sejttenyésztési kísérletek [ref. 3], tulajdonságainak és hatásmechanizmusának tanulmányozására.
Jelenleg az előzetes klinikai vizsgálatokat követően a klorokin szerepel a COVID-19 kezelési protokolljában a Kínai Népköztársaságban. Vigyázni kell azonban, mert a klinikai vizsgálatok még mindig folyamatban vannak, és még nem értek el a végső szakaszig, hogy a gyógyszert tömegesen használják.
A klorokin és származéka, a hidroxi-klórokin, hosszú múltra tekint vissza, mint biztonságos és olcsó gyógyszer a malária-endémiás régiók megelőzésére és kezelésére, valamint az autoimmun betegségek kezelésére. A leggyakoribb mellékhatás a szem károsodása hosszú távú használat után [ref. 4], valamint izomproblémák, étvágytalanság, hasmenés és bőrkiütések [ref. 5] . Bár korábbi vizsgálatok kimutatták, hogy a klorokin terápiás aktivitással rendelkezik a vírusok ellen [ref. 6], beleértve az emberi OC43 koronavírust állatmodellekben [ref. 7] és a SARS-CoV sejtkultúra-vizsgálatokban [ref. 8], a klorokin vírusellenes mechanizmusai jelenleg még spekulatívak.
A klorokin hatásmechanizmusai
A klorokin pontos mechanizmusai a SARS-CoV-2 vírusfertőzések elleni küzdelemben jelentős érdeklődésre tartanak számot. Ezen információk nyilvánosságra hozatala értékes lehet az új profilaktikus és/vagy terápiás vegyületek azonosításához. A klorokin gyenge bázis, amely az organellák membránjában (falában) megmarad [ref. 9] . A maláriát okozó paraziták behatolnak a vörösvérsejtekbe és lebontják a hemoglobint, hogy:
- hem (a kémiai vegyület)
- aminosavak (a fehérjék fő építőkövei).
A parazita aminosavakat használ saját struktúrájának felépítéséhez. De a hem, amely szintén kiválasztódik, maga mérgező a malária parazitára. Ezért a parazita egy másik molekulává alakítja, amely nem "avatkozik bele". Itt a klorokin bevitele beavatkozik és megakadályozza ezt az "átalakulást egy másik molekulává". Hema "megtámadja" a maláriát, és így a kezelést elvégzik [ref. 10] .
Úgy gondolják, hogy a klorokin okozta vírusellenes hatások magukban foglalják a vírusreplikáció gátlását és a vírusszerkezetek gyengülését. A klorokin valószínűleg csökkenti a gyulladás előtti mechanizmusokat is [ref. 9], amely akut respirációs distressz szindrómát okozhat, amely fő felelős a koronavírus halálozásáért [ref. 1] .