A LYSINOPRIL ALKALMAZÁSA A KARDIOLÓGIAI GYAKORLATBAN
L.O. Minushkina *
Ez az áttekintés a lisinopril, az egyik legjobban tanulmányozott ACE-gátló egyik legjelentősebb klinikai vizsgálatának adatait foglalja össze. Eredményeik jelentik a gyógyszer monoterápiában vagy más magas vérnyomáscsökkentőkkel (ideértve a tiazid diuretikumokkal) történő kombinált alkalmazásának alapját a magas vérnyomás kezelésében. A lisinopril alkalmazása elsődleges készítményként szívelégtelenségben szenvedő betegek számára indokolt. Kimutatták, hogy akut miokardiális infarktusban szenvedő hemodinamikailag stabil betegeknél ez hozzájárul a sikeres túléléshez. A lisinopril cukorbetegségben és diabéteszes nephropathiában szenvedő betegek vizsgálatának eredményei szintén fel vannak tüntetve.
A lisinopril klinikai és farmakológiai tulajdonságai
A lisinopril kémiai szerkezetének sajátossága egy karboxilcsoport jelenléte, amely az angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) cinktartalmú doménjéhez kötődik. A legtöbb ACE-gátlóval ellentétben a lisinopril nem prodrug. A gyomor-bél traktusban felszívódva nem változik további metabolikus átalakulással, és változatlan formában ürül a vesék által. A készítmény biohasznosulása kellően változó - átlagosan 30%. A lisinopril nem lipofil és gyakorlatilag nem kötődik a plazmafehérjékhez.
A lisinopril fontos jellemzője a hosszú távú hatása. Hatása egy órával a belsõ bevétel után nyilvánul meg, a hatás csúcsa 4–6 óra múlva alakul ki, és idõtartama eléri a 24 órát, ami kényelmes módot nyújt a vényre - 24 óránként egyszer.
A készítmény biztonságosnak bizonyult, és nem igényli a dózis módosítását a 30 ml/perc feletti kreatinin-clearance esetén. Ha a kreatinin-clearance 30 ml/perc alatt van, akkor alacsony dózisokkal (2,5 - 5 mg/nap) kell elkezdeni a terápiát, és ellenőrizni kell a vér kálium- és kreatininszintjét.
Az artériás hipertónia (AH) kezelésében a gyógyszer kezdeti dózisa napi 5-10 mg, majd napi 40 mg-ra emelkedik. Megállapították, hogy amikor az adagot napi 80 mg-ra emelték, a vérnyomás nem csökkent tovább. A hipotenzív hatás fokozása érdekében kombinált terápia tiazid diuretikumokkal elfogadható.
Szívelégtelenség esetén ajánlott a lisinopril-kezelést napi 2,5-5 mg dózisban kezdeni, majd 100 mg Hg feletti szisztolés vérnyomás (BP) napi 40 mg-os titrálásával.
Akut miokardiális infarktusban a lizinopril korai felírása (az első 24-48 órában) lehetséges hemodinamikailag stabil betegek számára. A kezdő adag 5-10 mg.
Diabéteszes nephropathiában szenvedő betegeknél a gyógyszer kezdő dózisának napi 10 mg-ot tekintenek, további korrekcióval napi 20 mg-ra.
A lisinopril leggyakoribb mellékhatása a száraz köhögés. 10 289 betegnél végzett, nagy forgalomba hozatalt követő vizsgálat során kimutatták, hogy a száraz köhögés mellett a leggyakoribb mellékhatások a szédülés (2,3%), a fejfájás (2,1%), a gyengeség (1,7%) és a hányinger. 1,0%) . Ezen mellékhatások száma nem nagy, és nem haladja meg a placeboét.