Revacio használati utasítás Kompetens az iLive egészségére

A cikk orvosi szakértője

  • ATC besorolás
  • Hatóanyagok
  • Jelzések
  • Kiadási forma
  • Farmakodinamika
  • Farmakokinetika
  • Használja terhesség alatt
  • Ellenjavallatok
  • Mellékhatások
  • Adagolás és adminisztráció
  • Túladagolás
  • Kölcsönhatások más gyógyszerekkel
  • Tárolási feltételek
  • Lejárati dátum
  • Farmakológiai csoport
  • Farmakológiai hatás
  • Népszerű gyártók

A Revacio értágító hatással van a szervezetre.

revacio

ATC besorolás

Hatóanyagok

Javallatok Revacio

A pulmonalis hipertónia kezelésére alkalmazzák - olyan patológiák csoportja, amelyeknél a vaszkuláris rezisztencia fokozatosan növekszik a tüdőben, ami a szív jobb kamrájának kialakulását eredményezi.

Kiadási forma

A felszabadulást 15 db-os tablettákban végezzük, buborékfóliákba csomagolva. Csomagolásban - 90 tabletta vagy 6 buborékcsomagolás.

[1]

Farmakodinamika

A szildenafil egy szelektív anyag, amely erős retardáló hatással van a PDE-5 egy specifikus komponensének cGMP elemére. Ez utóbbi hozzájárul a cGMP elem lebontásához, és a pénisz üreges testében, valamint a tüdőerekben helyezkedik el. A pulmonalis erek simaizomsejtjeiben a cGMP szintjének növelésével a relaxáció folyamata megy végbe. A pulmonalis hipertónia kezelése során a szildenafil kitágítja a pulmonalis ereket és más ereket (de kisebb mértékben).

A szildenafil szelektív komponens a PDE-5-hez képest - sokkal hatékonyabb, mint más ismert izoenzimek, például a PDE-11 (700-szor erősebb) és a PDE-1 (80-szor erősebb).

[2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Farmakokinetika

A szildenafil elég gyorsan felszívódik. Az abszolút biohasznosulás körülbelül 41%. A vérplazma csúcsszintjének eléréséhez a gyógyszernek körülbelül 1 órára van szüksége (ehhez üres gyomorra kell használni a gyógyszert).

60-120 mg gyógyszer (naponta háromszor) elfogyasztása után megnő a Cmax, valamint az AUC, amely arányos az adaggal. Ha napi 240 mg LS-t használ, a gyógyszerindexek nemlineáris növekedést mutatnak. A magas kalóriatartalmú zsírok fogyasztása a csúcsértékek eléréséhez szükséges idő meghosszabbodását eredményezi egy órán keresztül. Ebben az esetben a maximális plazma LS értékek körülbelül 29% -kal, az abszorpciós ráta 11% -kal csökkentek (átlag).

A szildenafil eloszlási térfogata 105 liter. A gyógyszer napi 60 mg-os dózisánál az anyag csúcs egyensúlyi állapota körülbelül 113 ng/ml. A szildenafil-komponens a fő keringő N-demetil-metabolit termékével együtt a vérben szintetizálódik plazmafehérjével - körülbelül 96%. Az anyag spermával is kiválasztódik: egészséges férfiaknál 1,5 óra elteltével az elfogyasztott rész kb. 0,0002% -a.

Az anyagcserét főleg a májban végzik a P450 hemoprotein rendszer mikroszomális izoenzimjei: mint CYP3A4 elem (fő metabolikus út) és CYP2C9 elem (további út). A fő metabolit, az N-dezmetil-szildenafil, szintén in vitro tesztekben szelektíven működik a PDE-megjelenítési aktivitáshoz viszonyítva a PDE-5 komponens felett, a szildenafil teljes hatásának 50% -a.

A metabolit plazmaszintje a saldenafil-indexek körülbelül 40% -a. Ezek az értékek különböznek a magas pulmonalis vérnyomásban szenvedőknél - körülbelül 72%. Az anyagcsere N-demetil-terméke átalakul, végső felezési ideje körülbelül 4 óra.

A gyógyszerek teljes kábítószer-aktivitásának körülbelül 36% -a a fő anyag bomlástermékének köszönhető.

A teljes clearance 41 l/h, a gyógyszer terminális felezési ideje 3-5 óra. A kiválasztás metabolikus termékek formájában történik - a felvett rész körülbelül 80% -a ürül a belekből, és körülbelül 13% -a a vesékből.

Farmakokinetikai jellemzők a betegek meghatározott kategóriáira.

Mivel a clearance arány csökken, a szabad szildenafil és metabolikus terméke szintje 90% -kal magasabb lesz. Mivel a szildenafil plazmafehérje szintézisét az életkor határozza meg, a szabadon mozgó szildenafil paraméterei körülbelül 40% -kal magasabbak lesznek.